وصف المنتج:
ريفالدو (كارفيديلول) هو مانع متعدد المفعول لمستقبلات الأدرينالين مع خصائص حصار مستقبلات الأدرينالين α1 و β1 و β2.
لقد ثبت أن كارفيديلول له تأثير وقائي للأعضاء.
يقوم Carvedilol بتثبيط نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون من خلال ß-blockade ،
مما يقلل من إفراز الرينين ، مما يجعل احتباس السوائل أمرًا نادرًا.
يقلل كارفيديلول من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية عن طريق الحصار الانتقائي لمستقبلات ألفا 1.
كارفيديلول ليس له أي تأثير سلبي على ملف الدهون. يتم الحفاظ على النسبة الطبيعية للبروتينات الدهنية عالية الكثافة إلى البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (HDL / LDL).
الخصائص:
الامتصاص: يمتص الكارفيديلول بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. تركيز البلازما الأقصى
يتم الوصول إليه بعد حوالي ساعة إلى ساعتين. هناك استقلاب واضح للمرحلة الأولى ، والتوافر البيولوجي المطلق حوالي 25٪ (12-49٪).
التوزيع: حجم التوزيع المستقر (VDss) حوالي 2 لتر / كجم.
يرتبط الكارفيديلول بنسبة 98٪ ببروتينات البلازما.
التمثيل الغذائي: يتم تقسيم Carvedilol بالكامل تقريبًا إلى مركبات يتم التخلص منها بشكل أساسي عبر
الطريق الصفراوي. يتم استقلاب الكارفيديلول بشكل رئيسي في الكبد.
الإطراح: نصف عمر كارفيديلول بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 6-10 ساعات. تصفية البلازما
590 مل / دقيقة. القضاء هو في الغالب الصفراوية. الطريق الأساسي للتخلص هو عن طريق البراز. يتم التخلص من أقل من 2٪ من المادة غير المعدلة عن طريق البول ، وحوالي 15٪ في شكل نواتج الأيض
دواعي الاستعمال:
يستخدم ريفالدو في الحالات التالية:
علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي (الخفيف إلى المتوسط) والذبحة الصدرية المزمنة للوقاية من النوبات.
علاج الحالات الخفيفة إلى الشديدة من قصور القلب المستقر (NYHA class II-IV) بسبب اعتلال عضلة القلب الإقفاري
كعامل مساعد للعلاج القياسي (مدرات البول ، الديجوكسين ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
-
إرشادات الاستخدام:
ارتفاع ضغط الدم الأساسي:
للبالغين: الجرعة الأولية من رافيلدوا 12.5 مجم تعطى مرة واحدة يومياً لأول يومين. بعد ذلك بجرعة مقدارها 25
ينصح ملغ مرة واحدة يوميا. إذا كان التأثير غير كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بعد أسبوعين على الأقل إلى 50 مجم تؤخذ كجرعة واحدة أو جرعتين من ريفالدو. الجرعة اليومية القصوى في حالة ارتفاع ضغط الدم هي 50 مجم.
المرضى كبار السن: في البداية تعطى جرعة مقدارها 12.5 ملغ من رافيلدو مرة واحدة في اليوم.
في بعض المرضى ، تكون جرعة رافيلدو كافية للتحكم الكافي في ضغط الدم. إذا كان التأثير غير كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً على فترات لا تقل عن أسبوعين بحد أقصى 50 مجم تؤخذ كجرعة واحدة أو جرعتين فرديتين.
الذبحة الصدرية:
الجرعة الأولية من رافيلدو هي 12.5 مجم مرتين يوميًا في اليومين الأولين. بعد ذلك بجرعة 25 مجم مرتين
ينصح يوميا. إذا كان التأثير غير كافٍ ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً على فترات على الأقل
أسبوعين حتى جرعة يومية قصوى قدرها l00 مجم تؤخذ كجرعتين فرديتين.
المرضى كبار السن: بشكل عام يجب عدم تجاوز جرعة مقدارها 25 مجم من رافيلدو مرتين يومياً.
علاج قصور القلب الخفيف الحاد (NYHA class II-IV):
يجب تحديد جرعة ريفالدو بشكل فردي ويجب مراقبة المريض عن كثب أثناء المعايرة
يجب تثبيت جرعة الديجيتال ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل بدء ريفالدو
الجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي 3.125 مجم من رافيلدو تؤخذ مرتين يوميا ثم الجرعة
تزداد إلى 12.5 مجم مرتين يومياً ثم إلى 25 مجم مرتين يومياً. يجب زيادة الجرعة إلى أعلى مستوى يتحمله المريض.
الجرعة القصوى الموصى بها هي 25 مجم مرتين يومياً للمرضى حتى وزن 85 كجم و 50 مجم
مرتين يومياً عند المرضى الذين يزيد وزنهم عن 85 كجم.
قبل كل زيادة في الجرعة ، يجب على الطبيب فحص المريض بحثًا عن علامات وأعراض تدهور قصور القلب ، أو توسع الأوعية (انخفاض ضغط الدم ، أو الدوخة) ، أو بطء القلب. تدهور عابر
يجب معالجة قصور القلب أو احتباس السوائل بجرعات متزايدة من مدرات البول ، على الرغم من أنه سيكون من الضروري في بعض الأحيان تقليل جرعة رافيلدو أو إيقاف العلاج مؤقتًا.
إذا توقف العلاج باستخدام رافيلدو لأكثر من أسبوعين ، فيجب إعادة تناوله بجرعة 3.125 مجم ؛
يجب بعد ذلك زيادة هذه الجرعة على فترات أسبوعين ، كما هو موضح أعلاه.
يجب معالجة علامات وأعراض توسع الأوعية في البداية بتخفيض جرعة مدر البول. اذا هم
يجب تقليل جرعة مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وبعد ذلك يجب تقليل جرعة رافيلدو.
في ظل هذه الظروف ، لا ينبغي زيادة جرعة رافيلدو حتى تتحسن علامات وأعراض تدهور قصور القلب أو توسع الأوعية.
لم يتم التحقيق في سلامة وفعالية رافيلدو في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
مرضى القصور الكلوي: لا يلزم تخفيض الجرعة الأولية عند مرضى القصور الكلوي.
مرضى الفشل الكبدي: يجب إجراء معايرة دقيقة للجرعة في حالة القصور الكبدي.
يجب تناول أقراص ريفالدو بكمية كافية من السائل.
المرضى الذين يعانون من قصور القلب يجب أن يتناولوا أقراص رافيلدو مع الطعام من أجل إبطاء معدل الامتصاص وتقليل حدوث التأثيرات الانتصابية.
العلاج باستخدام رافيلدو هو علاج طويل الأمد بشكل عام. لا ينبغي إيقافه بشكل مفاجئ ولكن يجب تقليصه على مدى عدة أيام (على سبيل المثال عن طريق خفض الجرعة إلى النصف كل ثلاثة أيام) ، وهذا مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون أيضًا من مرض الشريان التاجي.
التحذيرات والاحتياطات:
الموانع:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات.
قصور القلب المزمن اللا تعويضي من الدرجة الثانية والرابعة من NYHA في المرضى الذين يحتاجون إلى دعم بمواد مؤثر في التقلص العضلي عن طريق الوريد.
انسداد رئوي مزمن.
الربو القصبي.
التهاب الأنف التحسسي.
وذمة المزمار.
قلب رئوي.
متلازمة الجيوب ا
